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药物片剂概述及及其包装技术应用三

发布时间:2021年08月18日    点击:[1]人次

药物片剂概述及及其包装技术应用三

五、片剂的评价:

1.硬度:

2.脆碎度:片剂受到震动或摩擦之后容易引起碎片、顶裂、破裂等。脆碎度反映片剂的抗磨损震动能力,也是片剂质量标准检查的重要项目。

六、影响片剂成型的因素:

l.压缩成形性 压缩成形性是物料被压缩后形成一定形状的能力。片剂的制备过程就是物和辅料的混合物压缩成具有一定形状和大小的坚固聚集体的过程。多数药物在受到外加时产生塑性变形和弹性变形,其塑性变形产生结合力,易于成形;其弹性变形不产生结合趋向于恢复到原来的形状,从而减弱或瓦解片剂的结合力,甚至发生裂片和松片等现象。

2.药物的熔点及结晶形态 药物的熔点低有利于"固体桥"的形成,但熔点过低,压片易粘冲;立方晶系的结晶对称性好、表面积大,压缩时易于成形;鳞片状或针状结晶容易层状排列,所以压缩后的药片容易裂片;树枝状结晶易发生变形而且相互嵌接,可压性较易于成形,但缺点是流动性极差。

3粘合剂和润滑剂 粘合剂增强颗粒间的结合力,易于压缩成形,但用量过多时易于粘使片剂的崩解、药物的溶出受影响。常用润滑剂为疏水性物质(如硬脂酸镁),减弱颗粒间合力,但在其常用的浓度范围内,对片剂的成形影响不大。

4水分 适量的水分在压缩时被挤到颗粒的表面形成薄膜,使颗粒易于互相靠近,易于但过量的水分易造成粘冲。另外,含水分可使颗粒表面的可溶性成分溶解,当药片失水生重结晶而在相邻颗粒间架起"固体桥",从而使片剂的硬度增大。

5.压力 一般情况下,压力愈大,颗粒间的距离愈近,结合力愈强,压成的片剂硬度也,但当压力超过一定范围后,压力对片剂硬度的影响减小,甚至出现裂片。

七、片剂制备中可能发生的问题及原因分析

1.裂片 片剂发生裂开的现象叫做裂片,如果裂开的位置发生在药片的上部或中部。

2.松片 片剂硬度不够,稍加触动即散碎的现象称为松片。主要原因是粘性力差,压兰压力不足等。

3.粘冲 片剂的表面被冲头粘去一薄层或一小部分,造成片面粗糙不平或有凹痕的现称为粘冲(图4-45c);若片剂的边缘粗糙或有缺痕,则可相应地称为粘壁(图4-45d)。造成粘或粘壁的主要原因有:颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表锈蚀、粗糙不光或刻字等,应根据实际情况查找原因予以解决。

4.片重差异超限

5.崩解迟缓 一般的口服片剂都应在胃肠道内迅速崩解。若片剂超过了规定的崩解时限即称为崩解超限或崩解迟缓。

6.溶出超限 片剂在规定的时间内末能溶解出规定量的药物,即为溶出超限或称为溶口 裕。影啊约物溶出度的主要惧因是:片剂不崩解,权杠过硬,药物的潘解度差等,应根 情况予以解决。

7.片剂中的药物含量不均匀 所有造成片重差异过大的因素,皆可造成片剂中药物含量匀。对于小剂量的药物来说,除了混合不均匀以外,可溶性成分在颗粒之间的迁移是其匀度不合格的一个重要原因。

(一)多剂且包装

1.玻璃瓶 是应用最多的包装容器。其优点是密封性好,不透水汽和空气,化学惰性不易变质,价格低廉,有色玻璃瓶有一定的避光作用。其缺点是重量较大、易于破损。

2.塑料瓶 优点是质地轻、不易破碎、容易制成各种形状、外观精美等,其缺点是隔离性能不如玻璃制品,在高温及高湿下可能会发生变形等。

(二)单剂量包装

分为泡罩式(亦称水泡眼)包装和窄条式包装两种形式,均将片剂单个包装,使每个药于密封状态,提高对产品的保护作用,也可杜绝交叉污染。

例 复方磺胺甲基异撼挫片(复方新诺明片)

[处方] 磺胺甲基异恶唑(SMN)400g

三甲氧卡氨嚼陡(TMP)80g

淀粉 40g,

10%淀粉浆 24g

干淀粉 23g(4%左右)

硬脂酸镁 3g(0.5%左右)

制成1000片(每片含SMZ0.4g)

[制备]将SMZ、TMP过80目筛,与淀粉混匀,加淀粉浆制成软材,用14目筛制粒,置70~80℃干燥后于12目筛整粒,加入干淀粉及硬脂酸镁混匀后,压片,即得。

2.不稳定药物的片剂

例:复方乙酞水杨酸片

[处方l 乙酞水杨酸(阿司匹林) 268g

对乙酞氨基酚(扑热息痛) 136g

咖啡因 33.4g

淀粉 2669

淀粉浆(15~17%) 85g

滑石粉 25g(5%)

轻质液体石蜡 2.5g

酒石酸 2.7g

制成1000片

3.小剂量药物的片剂

例:硝酸甘油片

[处方]乳糖 88.8g

糖粉 38.0g

17%淀粉浆 适量

10%硝酸甘油乙醇溶液 0.6g(硝酸甘油量)

硬脂酸镁 1.0g

制成1000片(每片含硝酸甘油0.5mg)

[制备]首先制备空白颗粒,然后将硝酸甘油制成10肠的乙醇溶液(按120%投料)拌空白颗粒的细粉中(30目以下),过10目筛二次后,于40℃以下干燥50~6Omin,再与事先制成的空白颗粒及硬脂酸镁混匀,压片,即得。

[注解]这是一种通过舌下吸收治疗心绞痛的小剂量药物的片剂,不宜加入不溶性的辅料(除微量的硬脂酸镁作为润滑剂以外)。

为防止混合不匀造成含量均匀度不合格,采用主药乙醇再加入(当然也可喷人)空白颗粒中的方法。在制备中还应注意防止振动、受热和吸人以免造成爆炸以及操作者的剧烈头痛。另外,本品属于急救药,片剂不宜过硬,以免影响其活下的速溶性。

(待续)

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